Как использовать лекарственный препарат Остемакс

Остемакс

Состав

действующее вещество: кислоты алендроновая 70 мг в виде натрия алендроната тригидрата;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; магния стеарат кремний диоксид коллоидный.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТХ М05В А04.

Фармакологические свойства

Активным веществом Остемаксу является натрий алендронат тригидрат, бисфосфонаты, подавляющее остеокластну резорбцию костей без какого-либо прямого эффекта на их формирование (остеогенез). Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатив. Есть синтетическим аналогом природного пирофосфата. Подавляет преципитации кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием больших кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованои костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийзнижувальна действие препарата, опосредованное за счет угнетения остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.

По сравнению с внутривенной референтной дозой биодоступность алендроната у женщин составляла 0,64% для доз в диапазоне от 5 до 70 мг при применении утром натощак и за 2:00 перед обычным завтраком. Биодоступность уменьшалась до 0,46% и 0,39% при применении алендроната за 1:00 или за полчаса до обычного завтрака. В исследовании относительно лечения остеопороза алендронат является эффективным, если его применять не менее чем за 30 минут до первого приема пищи или напитка.

Биодоступность незначительная, если алендронат применять во время обычного завтрака или в течение 2:00 после него.

У здоровых людей пероральный прием преднизолона (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) не вызывало клинически значимого изменения пероральной биодоступности алендроната (повышение от 2% до 44%).

Средний объем распределения в состоянии равновесия, за исключением костей, составляет у человека не менее 28 литров. Концентрации лекарственного препарата в плазме крови после перорального приема терапевтических доз слишком малыми для аналитического определения (

Нет данных о том, что алендронат метаболизируется в организме человека и животных.

Выведение из организма.

После внутривенной одрократнои дозы (14C) алендроната примерно 50% радиоактивности выводится с мочой в течение 72 часов и незначительная радиоактивность или отсутствие ее была обнаружена в кале. После в однократной дозы 10 мг клиренс алендроната почками составлял 71 мл / мин а системный клиренс не превышал 200 мл / мин. Концентрации в плазме крови уменьшились более 95% в течение 6:00 после внутривенного введения. Определено, что общий период полувыведения у человека превышает 10 лет, отражающий вывода алендроната из костей. Алендронат не выводится через кислотно-щелочное транспортную систему почек у крыс и, следовательно, вероятно, не влияет на вывод других лекарственных препаратов через эту систему у человека.

Характеристики у пациентов.

Доклинические исследования показывают, что лекарственные препараты, которые не накапливаются в костях, быстро выводятся с мочой. У пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроната в костях.

Данные доклинических исследований безопасности.

Современные исследования по общей токсичности, генотоксичности и канцерогенной активности не представляют особых рисков для человека.

Показания

Лечение постменопаузального остеопороза.

Для уменьшения риска переломов бедер и вертебральных переломов.

Противопоказания

  • при патологиях пищевода (стриктура или ахалазия), которые вызывают задержку эвакуации содержимого пищевода
  • при несостоятельности стоять или сидеть с прямой спиной в течение не менее 30 минут;
  • повышенная чувствительность к алендроната или вспомогательных веществ препарата
  • при гипокальциемии;
  • в период беременности и кормления грудью.

Препарат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхней части желудочно-кишечного тракта.

Сообщается о эзофагеальных реакции (в некоторых случаях тяжелые, и те, которые требуют госпитализации), такие как эзофагит (воспаление пищевода), эзофагеальных язвы и эзофагеальных эрозии, после которых в исключительных случаях возникала эзофагеальная стриктура, у больных, принимающих алендронат. Таким образом, необходимо обращать внимание на любой признак или симптом возможной эзофагеальная реакции.

Необходимо прекратить применение препарата в случае возникновения имеющихся симптомов эзофагеального раздражения, такие как дисфагия, боль при глотании (одинофагия), боль за грудиной, возникновение изжоги или усиление уже существующей изжоги.

Риск возникновения тяжелых эзофагеальных побочных эффектов считается повышенным у больных, неправильно применяют препарат и / или продолжают применять препарат (таблетку 70 мг 1 раз в неделю) после разложения симптомов, указывающих на эзофагеальное раздражение.

Несмотря на отсутствие повышенного риска, сообщается о редких случаях язв желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из них были тяжелыми и осложненными.

У больных с установленным диагнозом «пищевод Барретта» при назначении алендроната следует оценить показатель польза / риск для пациента.

Сообщается о остеонекрозе челюсти, который в целом связан с удалением зуба и / или местной инфекцией (в том числе остеомиелит) у больных раком, проходящих режим лечения, состоящий, главным образом, из назначенных внутришьовенно бисфосфонатов. Кроме того, многие из этих больных получают химиотерапию и кортикостероиды. Сообщается также о остеонекрозе челюсти у больных остеопорозом, которые получают бисфосфонаты перорально. Необходимо пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологической помощи перед началом лечения бисфосфонатами больных с одновременными факторами риска (такими как рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, несоответствующая гигиена ротовой полости и парадонтоз).

В ходе лечения таким нездоровым необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств.

Сообщается о боли в костях, суставах и / или мышцах у больных, принимающих бисфосфонаты. В редких случаях сообщается, что такие симптомы являются тяжелые и / или влияют на способность выполнять повседневную работу. Время до появления симптомов длится от 1 дня до нескольких месяцев от начала лечения. Большинство больных почувствовали ослабление симптомов после прекращения лечения. Повторные симптомы ощущались при повторном применении того же лекарственного препарата или иного бисфосфонатов.

Если больной пропустит прием дозы препарата, он должен принять таблетку после того, как об этом вспомнит. Нельзя принимать 2 таблетки в один день, но необходимо вернуться к приему 1 таблетки один раз в неделю, в назначенный день, который ранее был выбран.

Препарат не рекомендуется применять больным с почечной недостаточностью, когда клиренс креатинина меньше чем 35 мл / мин.

Необходимо принимать во внимание другие причины остеопороза, чем дефицит эстрогена и старения.

До начала лечения препаратом необходимо откорректировать гипокальциемии. Также необходимо эффективно лечить другие расстройства минерального обмена веществ (например, дефицит витамина D и гипотиреоз / гипофункция щитовидной железы). У больных с такими состояниями во время лечения необходимо следить за уровнем кальция в сыворотке крови и симптомами гипокальциемии.

В связи с возможным эффектом алендроната на увеличение минерализации костей может возникнуть уменьшение кальция сыворотки крови и фосфатов особенно у больных, применяют глюкокортикоиды, в которых может снижаться всасывание кальция. Оно обычно незначительно и бессимптомным. Вместе с тем сообщается о бессимптомной гипокальциемии, которая иногда имела тяжелую форму и часто возникала у больных со склонностью к ней (например, гипотиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция / нарушения всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного применения кальция и витамина D особенно важно для больных, получающих глюкокортикоиды.

Сообщается о стрессовые переломы (известные как маршевая стопа, переломы при накоплении усталости) проксимального отдела бедра у больных, которые на протяжении длительного периода применяли Алендроновая кислоту (время до появления в большинстве случаев колебался от 18 месяцев до 10 лет).

Этот препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Еда и напитки (включая минеральную воду), добавки кальция, антациды и некоторые лекарственные препараты могут мешать всасыванию алендроната, если их применять одновременно. Поэтому больным следует подождать не менее 30 минут после применения алендроната, прежде чем применять какие-либо другие пероральные лекарственные препараты.

Частота возникновения побочных реакций в верхней части желудочно-кишечного тракта увеличивается в больных, получающих сопутствующее лечение ежедневными дозами алендроната более чем 10 мг, и препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту.

Комбинированное применение натрия алендроната и гормонозаместительной терапии (эстрогены + прогестерон) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с монотерапией алендронатом натрия.

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксичну действие алендроната натрия.

До начала лечения необходимо установить уровень минерализации плотности костей. А также измерения минеральной плотности костной ткани должно быть сделано в начале терапии и повторяться каждые 6, 12 месяцев при одновременном применении алендроновая кислоты и глюкокортикоидов, поскольку при одновременном применении натрия алендроната с ГКС возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды подавляют активность витамина D, что приводит к снижение всасывания кальция и активного его выведения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.

При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, которые уменьшают потери кальция с мочой, может ослабить кальцийзнижувальний эффект натрия алендроната.

Каких-либо других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не назначать в период беременности и в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизма. Индивидуальные реакции на алендронат могут быть разными.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза: 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю.

Продолжительность лечения определяет врач.

Таблетку следует принимать с водой не менее чем за 30 минут до дня первым приемом пищи, напитков или других лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом уменьшить местное и эзофагеальное раздражение, необходимо:

  • применять препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл) утром, после того как человек встал с кровати;
  • не разжевывая таблетку, так как существует возможность возникновения язв ротовой полости и глотки;
  • первый дневной прием пищи – только через 30 минут после приема таблетки;
  • после приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 минут;
  • препарат нельзя принимать перед тем, как ложиться спать, или до того, как вставать с кровати после ночного сна;
  • дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием как обычно – следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Применение у пациентов пожилого возраста.

Клинические исследования не выявили связанной с возрастом разницы профилей эффективности или безопасности алендроната. Поэтому нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Для больных, клиренс креатинина у которых более 35 мл / мин, нет необходимости корректировать дозу. Больным, клиренс креатинина у которых менее 35 мл / мин, прием алендроната не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения препарата для лечения таких больных.

Не исследовались действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами.

Дети. Не применять детям.

Передозировка

В результате передозировки могут развиться гипокальциемия, гипофосфатемия и расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как раздражение слизистой оболочки желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва.

Есть специфической информации о лечении передозировки. Чтобы связать алендронат, следует дать выпить пациенту молоко или антациды. В связи с риском эзофагеального раздражение не следует провоцировать рвоту, пациенту необходимо находиться в вертикальном положении.

Побочные реакции

Сообщается о следующих побочных реакциях: часто (≥ 1/100, notifications Подписаться

Как использовать лекарственный препарат Остемакс

Таблетки Остемакс благотворно влияют на минерализацию костной ткани, предотвращают процесс вымывания кальция из костей и т.д.

С возрастом у каждого человека меняется структура костной ткани. У пожилых людей кости становятся ломкими, вследствие чего возникает масса проблем, связанных с частыми переломами, болями в суставах и т.д. Назначают Остемакс для лечения постклиматерического остеопороза и снижения риска переломов. Главным активным веществом препарата является алендроновая кислота. Но поскольку есть противопоказания, очень важно разобраться, кому можно для лечения использовать медикамент, а в каком случае делать это категорически запрещено.

Состав и форма выпуска

Как правило, выпускается данное лекарство в форме таблеток. В каждой таблетке содержится 70 мг алендроновой кислоты, а также множество вспомогательных веществ в виде:

  • лактозы;
  • моногидрата;
  • кремния коллоидного безводного и т.д.
Читайте также:  Какими видами спорта нельзя заниматься при сколиозе

Фармакологическое действие

Действующее вещество подавляет остеокластическую резорбцию костной ткани, но в то же время никаким образом не влияет на активность остеокласов в процессе формирования скелета. Если говорить более простыми словами, то данный медикаментозный препарат в большей степени предназначен для пожилых людей, которые нуждаются в укреплении костей, а не для деток, у которых скелет только начинает формироваться.

Инструкция по применению говорит о том, что эффективнее всего подобное средство всасывается у женщин, если они выпивают дозу лекарства за 2 часа до первого приема пищи. Процент всасывания значительно уменьшается, если выпить таблетку за 1–1,5 часа до завтрака. Минимальный эффект данное активное вещество приносит, если пить средство за 30 минут до еды. В других случаях Остемакс 70 теряет свои свойства.

Ни в коем случае за сутки до приема препарата и спустя сутки после него нельзя пить апельсиновый сок и кофе. В таком случае биодоступность препарата станет минимальной.

В стандартных случаях назначается по 3 приема по 20 мг. Курс терапии длится не более одной недели. Такой способ применения никак не влияет на биодоступность, самое главное следует соблюдать режим приема.

Состав практически распределяется по всей костной ткани равномерно. Исключением являются самые большие кости в теле. Отзывы пациентов говорят о том, что препарат редко обеспечивает стойкий эффект, так как быстро выводится с мочой. Если же применять лекарство систематически, тогда результат будет ощутимым. Данное правило действует только для здоровых пациентов, у которых нет проблем с функционированием почек и других органов выделительной системы.

Показания к применению

Показания к применению говорят о том, что прежде всего Остемакс назначается пациентам с тяжелой формой постклимактерического остеопороза. При правильном употреблении средства снижается риск вертебральных и бедренных переломов.

Как уже говорилось, для детей данные таблетки являются бесполезными, поэтому назначаются они исключительно для взрослых людей.

Рекомендованная доза к применению в стандартных случаях — 70 мг вещества 1 раз в неделю.

Возможные противопоказания

Категорически нельзя употреблять подобное лекарственное средство и практически все его аналоги детям до 18 лет, пациентам с почечной недостаточностью и беременным женщинам.

Правила приема лекарственного средства

Для того чтобы облегчить процесс попадания таблетки непосредственно в желудок и предотвратить вероятные побочные эффекты, следует соблюдать некоторые правила. Правило №1: запивать таблетку рекомендуется большим количеством обычной питьевой воды. Любое другое питье, в том числе и минеральная вода, снизят всасываемость компонентов препарата. Не рекомендуется разжевывать таблетку.

Это очень сильный препарат, который в измельченном виде может вызвать появление язв в ротовой полости и на всем пути прохождения до желудка.

Первый прием пищи следует осуществлять через 30 минут после приема лекарства. После употребления таблетки человек должен находиться в вертикальном положении, но в тот же момент не быть слишком активным. Если не соблюдать данного правила, то могут возникнуть проблемы с пищеводом.

Чтобы препарат обеспечивал максимальный эффект, дополнительно следует применять кальций и витамин Д для укрепления костной ткани. Это связано с тем, что обычно с пищей мы получаем самый минимум витаминов, а такого объема недостаточно для полного выздоровления.

Для пожилых людей доза препарата не меняется. Они, как и люди среднего возраста, легко переносят медикамент, поэтому менять дозировку или способ приема нет необходимости.

Передозировка и вероятные побочные эффекты

Фармацевты утверждают, что следует соблюдать дозировки препарата. Его чрезмерный прием может способствовать развитию гипокальциемии. Если пациент будет превышать назначенную дозу, то может возникнуть целая масса побочных эффектов:

  • язвы в желудочно-кишечном тракте;
  • боли в мышцах;
  • аллергические проявления и не только.

Особого лечения в случаях передозировки не существует. Максимально избавить организм от отрицательного воздействия поможет молоко или антациды. Ни в коем случае нельзя самостоятельно провоцировать рвоту, чтобы максимально вывести из организма данное концентрированное лекарство.

Побочные действия зачастую затрагивают пищеварительный тракт. Речь идет о:

  • диарее;
  • боли в животе;
  • запоре;
  • метеоризме;
  • язве;
  • вздутии;
  • регургитации кислоты.

Нередко у пациента начинаются мучительные боли в костях и головные боли. В целом организм может воспринимать таблетки Остемакс в качестве аллергена, поэтому нередко после приема появляется на теле сыпь, которая чешется. Под влиянием прямых солнечных лучей высыпания только увеличиваются.

Подробное описание возможных реакций можно найти в прилагаемой к препарату инструкции. Но любое появление побочных эффектов говорит о том, что препарат вам не подходит, следует обратиться к специалисту, который заменит вам назначение.

Взаимодействие с другими компонентами

Пища и определенные напитки, добавки кальция, антациды и прочие медикаментозные средства, могут отрицательно влиять на процесс всасывания в организме активного вещества. Речь идет не только об Остемаксе, но и том средстве, которое вы приняли вместе с таблеткой от остеопороза. Именно поэтому все процедуры должны четко согласовываться с лечащим врачом.

Хотя и не проводилось специальных исследований лекарственного взаимодействия, на время лечения остеопороза и курса укрепления костей следует отказаться от приема других медикаментов.

Врачи уверены, что это одно из лучших лекарств для лечения проблем костной ткани, к тому же цена на Остемакс минимальная.

Остемакс : инструкция по применению

Инструкция

1 таблетка содержит

действующее вещество: 70 мг алендроновой кислоты в форме 91,36 мг алендроната натрия тригидрата.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей; бисфосфонаты

Код ATX: М05ВА04

Остемакс, действующим веществом которого является алендроновая кислота (алендронат) – это лекарственный препарат из группы бисфосфонатов, применяемый при лечении и профилактике остеопороза.

Остеопороз характеризуется снижением массы нормальной костной ткани, что приводит к уменьшению прочности скелета. Наиболее частыми осложнениями остеопороза являются переломы костей, обычно в области шейки бедренной кости, позвонков или костей запястья.

Алендронат локализуется в участках прогрессирующей атрофии костной ткани. В результате его действия происходит постепенный прирост костной массы.

Лечение постменопаузального остеопороза у женщин.

Для уменьшения риска переломов позвонков и бедра.

Аллергия (повышенная чувствительность) к алендронату или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Аномалии и болезни пищевода, замедляющие прохождение через него, такие как

сужение или ахалазия пищевода.

Неспособность сохранять положение стоя или сидя в течение не менее 30 минут

Гипокальциемия (низкая концентрация кальция в крови).

Меры предосторожности при применении

Следует соблюдать особую осторожность, принимая препарат Остемакс:

• У пациентов с заболеваниями верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия (расстройство акта глотания), заболевания пищевода, гастрит и (или) дуоденит, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, так как лекарственный препарат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхнего отдела желудочно-кишечного тракта.

В случае появления дисфагии или боли при глотании, загрудинной боли, а также появления или усиления изжоги, следует прекратить прием препарата Остемакс и обратиться к врачу. Следует соблюдать правила приема препарата, которые позволяют уменьшить риск развития побочных действий со стороны пищевода.

У пациентов, у которых известно наличие синдрома Баррета, врач должен оценивать пользу и возможный риск применения алендроната индивидуально для каждого пациента.

У пациентов с диагностированным раком, получающих курс химиотерапии, радиотерапии, принимающих кортикостероиды, не соблюдающих правила гигиены полости рта, или у пациентов с болезнями пародонта, учитывая возможность развития некроза костей челюсти. Этим пациентам показано стоматологическое обследование перед началом приема препарата Остемакс и, если врач сочтет необходимым – во время лечения следует проводить регулярные контрольные визиты к стоматологу. При возможности, во время применения лекарственного препарата следует избегать сложных стоматологических вмешательств. Если появится некроз кости челюсти, стоматологическая операция может ухудшить клиническое состояние.

У пациентов с почечной недостаточностью (если коэффициент клубочковой фильтрации составляет меньше 35 мл/минуту).

У пациентов с нарушениями обмена кальция и другими нарушениями минерального обмена (напр., дефицит витамина D, мальабсорбция кальция, гипопаратиреоидизм).

До начала терапии врач должен полностью откорректировать эти нарушения, а во время лечения следить за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии (низкий уровень кальция в крови).

Во время приема препарата Остемакс (особенно важно у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды) необходимо обеспечить адекватное количество кальция и витамина D.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предостережения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Перед применением любого лекарственного препарата следует обратиться к врачу.

Лекарственный препарат Остемакс не следует принимать в период беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы

Определенные побочные действия могут у некоторых пациентов нарушать способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмом. Поэтому рекомендуется проверять индивидуальную реакцию на лекарственный препарат перед управлением транспортным средством или обслуживанием механизмов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Информация, содержащаяся в данном листке-вкладыше, может касаться также лекарственных препаратов, применяемых ранее, или тех, которые будут применяться в будущем.

Следует сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта, а особенно о применении:

• нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (ввиду их раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт).

Существует вероятность, что одновременный прием калийсодержащих лекарственных препаратов (включая минеральную воду), лечение антацидами и применение некоторых лекарственных препаратов внутрь может нарушать всасывание лекарственного препарата Остемакс. Поэтому после приема лекарственного препарата Остемакс следует подождать хотя бы тридцать минут, прежде чем принимать другой лекарственный препарат внутрь.

Информация о вспомогательных веществах, которые важны для безопасного и эффективного использования

Лекарственный препарат содержит лактозу. Если у пациента в прошлом установлена непереносимость некоторых сахаров, то перед приемом данного лекарственного препарата он должен посоветоваться с врачом.

Остемакс следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае

сомнений необходимо обратиться к врачу.

Внутрь: 1 таблетка 70 мг один раз в неделю.

Лекарственный препарат следует принимать, по меньшей мере, за тридцать минут

перед первым приемом пищи, напитков, а также перед приемом других лекарственных препаратов, запить стаканом кипяченой воды. Другие напитки (включая минеральную воду, соки, кофе, чай), пища и лекарственные препараты уменьшают всасывание лекарственного препарата.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и, таким образом, уменьшить риск местного раздражения пищевода и побочных действий, необходимо соблюдать следующие рекомендации:

препарат следует принимать, запивая полным стаканом кипяченой воды (не менее 200 мл) утром, после того как пациент встал с постели;

таблетку следует проглатывать только целиком, нельзя разжевывать таблетку или рассасывать ее в ротовой полости, ввиду возможности возникновения изъязвления ротовой полости и глотки;

после приема таблетки пациенты не должны ложиться, по меньшей мере, тридцать минут, до момента первого приема пищи, который может состояться лишь через 30 минут после приема таблетки;

препарат нельзя принимать вечером или перед подъемом с кровати после ночного сна.

Во время лечения необходимо употреблять соответствующее количество кальция, а если поступления этого элемента с пищей является недостаточным, следует дополнительно принимать препараты кальция и витамин D (это особенно важно во время лечения глюкокортикостероидами).

Пациенты пожилого возраста

При проведении клинических исследований было установлено отсутствие возрастных различий, связанных с эффективностью или профилями безопасности алендроната. Таким образом, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов, у которых скорость клубочковой фильтрации (СКФ) превышает

35 мл/мин, коррекция дозы не требуется. У пациентов со снижением функции почек,

если СКФ составляет менее 35 мл/мин, применение алендроната не рекомендуется, так как опыт применения при этом состоянии отсутствует.

Применение у детей (до 18 лет)

Применение алендроната у детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется в связи с недостаточным объемом данных по безопасности и эффективности препарата при заболеваниях, сопровождающихся остеопорозом у детей.

Пропуск применения дозы лекарственного средства

В случае пропуска одной дозы лекарственного препарата, ее следует принять утром следующего дня. Затем следует вернуться к установленной схеме приема лекарственного препарата.

Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.

Как каждое лекарственное средство, Остемакс может оказывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.

Отмечены следующие побочные действия:

Очень часто (более чем у 1 на 10 пациентов)

боли в костях, мышцах и суставах, иногда тяжелого течения.

Часто (более чем у 1 на 100 пациентов)

боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, эзофагеальная язва, дисфагия, вздутие живота, желудочно-пищеводный рефлюкс (кислая отрыжка) Если появится раздражение пищевода, следует немедленно сообщить врачу.

Читайте также:  Сколиоз профилактика и лечение

головная боль, головокружения

отек суставов, отеки рук и ног, слабость.

Нечасто (менее чем у 1 на 100 пациентов)

изменение вкусовых ощущений

воспалительные заболевания глаз с такими симптомами как боль в глазах, нарушения зрения или гиперемия конъюнктивы

тошнота, рвота, а также гастрит, эзофагит, эрозии слизистой пищевода, мелена

преходящие гриппоподобные симптомы, такие как миалгия, плохое самочувствие, лихорадка.

сыпь с фотосенсибилизацией, реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и отек лица, губ и (или) глотки, которые вызывают трудности при глотании и дыхании (так наз. ангионевротический отек)

тяжелые формы кожных реакций, такие как распространенное поражение кожи (десквамация), изменения кожных покровов и слизистой оболочки

симптоматика низкого уровня кальция в крови, характеризующаяся мышечными судорогами и (или) ощущением онемения, покалывания пальцев и в области рта

сужение пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта и глотки, перфорации, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта

некроз костей челюсти (смотри раздел «Меры предосторожности при применении»), сильные боли костно-мышечной системы, переломы бедренной кости у пациентов, продолжительно принимающих алендроновую кислоту (первыми признаками перелома бедренной кости может быть боль в бедре, слабость или дискомфорт).

В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, неуказанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.

В случае передозировки лекарственного препарата следует безотлагательно обратиться к врачу.

Передозировка может вызвать гипокальциемию (снижение концентрации кальция в крови), гипофосфатемию (снижение концентрации фосфатов в крови) и побочные действия со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такие как: диспепсия, изжога, эзофагит и гастрит или язвенную болезнь желудка.

Лечение: Следует выпить молоко или принять антацидные лекарственные препараты для связывания алендроната. Учитывая опасность раздражения пищевода, нельзя вызывать рвоту, а пациент должен находиться в положении сидя или стоя.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

4 таблетки в блистере из фольги алюминий/ПВХ в картонной пачке.

Название и адрес производителя

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО

ул. Пельплиньска, 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Инструкция по применению ОСТЕМАКС (OSTEMAX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки удлиненные, двояковыпуклые, белого цвета.

1 таб.
алендроновая кислота70 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.

4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, относится к группе бисфосфонатов.

Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.

Подавляет активность остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани.

В ходе доклинических исследований была показана преимущественная локализация алендроновой кислоты в местах активной резорбции. Активность остеокластов ингибируется, однако увеличение численности и способность к прикреплению не нарушаются. В ходе лечения Остемаксом образуется нормальная костная ткань.

Лечение постменопаузного остеопороза

Остеопороз определяется как BMD (минеральная плотность кости) позвоночника или бедренной кости на 2.5 SD (среднеквадратическое отклонение) ниже среднего значения для обычного молодого населения или как имевший место перелом из-за хрупкости кости, независимо от значения BMD.

В ходе однолетнего многоцентрового исследования у женщин с остеопорозом в постменопаузный период была продемонстрирована биологическая эквивалентность после применения Остемакса в дозе 70 мг (n=519) и Остемакса в дозе 10 мг/сут (n=370). Среднее повышение от исходного уровня BMD для поясничного отдела позвоночника через 1 год составило 5.1% (доверительный интервал 95%: 4.8, 5.4 %) в группе лечения в режиме 70 мг 1 раз/неделю и 5.4% (доверительный интервал 95%:

  • 5.0, 5.8 %) в группе приема препарата в дозе 10 мг/сут. Среднее повышение составило для BMD для шейки бедренной кости 2.3% и 2.9%, а для всего бедра 2.9% и 3.1% для групп лечения 70 мг/неделя и 10 мг/сут соответственно. В обеих группах лечения не отмечалось различий касательно повышения BMD для других мест в скелете.

Влияние алендроновой кислоты на костную массу и частоту переломов у женщин в постменопаузе оценивалось в ходе двух начальных исследований с одинаковым дизайном (n=994), а также испытания вмешательства в связи с переломом (FIT) (n=6459).

В ходе начальных исследований эффективности повышение средней BMD в группе лечения алендроновой кислотой относительно плацебо на третий год составило 8.8%, 5.9% и 7.8% для позвоночника, шейки бедренной кости и вертела соответственно. Существенно повысилась также общая для всего организма BMD. По сравнению с плацебо на 48% снизилась пропорция пациентов (алендроновая кислота -3.2% против 6.2% для плацебо), у которых в ходе лечения Остемаксом имели место один или более переломов кости. При продлении этих исследований еще на 2 года BMD для позвоночника и вертела продолжала повышаться, а для шейки бедренной кости и всего организма в целом значение BMD оставалось на прежнем уровне.

Исследование FIT состояло из двух контролируемых по плацебо экспериментов с ежедневным приемом алендроновой кислоты (5 мг/сут на протяжении 2 лет и 10 мг/сут либо в течение 1 или 2 лет дополнительно):

FIT 1:

  • четырехлетнее исследование на 4432 пациентках с низкой массой костей, но без перелома позвоночника на начало исследования. В ходе данного исследования суточный прием препарата позволил снизить частоту случаев ≥1 перелома позвоночника на 47% (алендроновая кислота 7.9% против 15.0% для плацебо). Дополнительно было выявлено статистически значимое снижение частоты случаев перелома бедра (1.1% против 2.2%, т.е. снижение на 51%).

FIT 2:

  • трехлетнее исследование на 4432 пациентках с низкой костной массой, но без переломов позвоночника на момент начала исследования. В ходе данного исследования при анализе подгруппы женщин с остеопорозом (37% от общего контингента, который соответствовал упомянутому выше определению остеопороза) было выявлено статистически значимое снижение частоты переломов бедра на 56 % (алендроновая кислота 1.0% против 2.2% для плацебо и частоты случаев ≥1 перелома позвоночника на 50% (алендроновая кислота 2.9% против 5.8% для плацебо).

Фармакокинетика

Биодоступность алендроновой кислоты у женщин при приеме препарата в диапазоне доз от 5 до 70 мг внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака составляет 0.64%.

Биодоступность снижалась на 0.46% и 0.39%, когда алендроновую кислоту принимали за 1 ч или за полчаса до стандартного завтрака, соответственно. В ходе исследований остеопороза алендроновая кислота сохраняла эффективность при приеме по меньшей мере за 30 мин до первого приема пищи или напитка в данный день.

Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после приема пищи. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.

После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната натрия в плазме крови незначительна – менее 5 нг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Алендроновая кислота кратковременно распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. У человека кажущийся V d алендроновой кислоты (исключая костную ткань) составляет около 28 л.

Алендронат не метаболизируется в организме.

После однократного в/в введения примерно 50% дозы выводится с мочой в течение 72 ч, а в кале меченный радиоактивностью препарат обнаруживается в незначительных количествах или не обнаруживается вообще. После однократного в/в введения в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, системный клиренс – не более 200 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.

T 1/2 терминальной фазы превышает 10 лет, отражая высвобождение алендроновой кислоты из костей.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При исследовании на животных не было выявлено признаков насыщения поглощения костной тканью при многократном в/в применении в дозе вплоть до 35 мг/кг.

Хотя клинические данные отсутствуют, скорее всего, выведение алендроновой кислоты с мочой будет снижаться у пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому у таких пациентов можно ожидать несколько повышенный уровень накопления алендроновой кислоты в костной ткани.

Как использовать лекарственный препарат Остемакс

Фармадействие

Фармакодинамика. Натрия алендроната тригидрат является бисфосфонатом, подавляющим остеокластическую резорбцию костей без прямого влияния на их формирование. Под влиянием действующего вещества активность остеокластов подавляется, но влияние на пополнение или присоединение остеокластов отсутствует.

Всасывание. Средняя биодоступность пероральной дозы алендроната у женщин составляет 0,64% для доз в диапазоне от 5 до 70 мг при приеме утром натощак и за 2 часа до завтрака. Биодоступность уменьшалась до 0,46% и 0,39% при приеме алендроната за час или за полчаса до завтрака. В исследованиях относительно лечения остеопороза алендронат является эффективным, если его принимать, по меньшей мере, за 30 минут до первого приема пищи или напитков.

Биодоступность незначительная, если алендронат принимается во время завтрака или на протяжении двух часов после него. При сопутствующем приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность уменьшается приблизительно на 60%.

У здоровых людей пероральный прием преднизона (20 мг три раза в день на протяжении пяти дней) не вызвал клинически значащего изменения пероральной биодоступности алендроната (среднее повышение было в диапазоне от 20 до 44%).

Распределение. Средний объем распределения в состоянии равновесия, за исключением костей, у человека составляет как минимум 28 литров. Концентрации препарата в плазме после перорального приема терапевтических доз являются слишком малыми для аналитического определения (lt;5 нг/мл). Связывание с белком в плазме человека составляет приблизительно 78%.

Биотрансформация. Нет данных о том, что алендронат метаболизируется в организме человека.

Характеристики у пациентов. Согласно результатам доклинических исследований, препарат, не откладывающийся в костях, быстро выводится с мочой. После продолжительного дозирования кумулятивными внутривенными дозами до 35 мг/кг у животных не было найдено свидетельства насыщения при поглощении костью. Хотя клиническая информация отсутствует, доказано, что как и у животных, выведение алендроната почками будет сокращенным у пациентов с нарушенной почечной функцией. Таким образом, у пациентов с нарушениями почечной функции можно ожидать несколько большего накопления алендроната в костях.

Противопоказания

Лечение постклимактерического остеопороза. Снижение риска возникновения вертебральных и бедренных переломов.

  • при патологиях пищевода (стриктура или ахалазия), служащих причиной задержки эвакуации содержимого пищевода;
  • при невозможности стоять или сидеть прямо на протяжении, по меньшей мере, 30 минут;
  • при гиперчувствительности к алендронату или какому-то вспомогательному веществу препарата;
  • при гипокальциемии;
  • беременность, лактация.

Передозировка

Рекомендованная доза: одна таблетка (70 мг) один раз в неделю.

Препарат назначают только взрослым.

Таблетку необходимо принимать, по меньшей мере, за 30 минут перед первым приемом пищи, напитков или дневным приемом лекарственного средства, запивая лишь обычной водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут способствовать уменьшению всасывания действующего вещества алендроната.

Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и, таким образом, уменьшить местное и эзофагеальное раздражение, необходимо:

  • принимать препарат, запивая полным стаканом воды (не меньше 200 мл) утром, после того как человек встал с кровати;
  • нельзя разжевывать таблетку, она не должна растворяться в ротовой полости, поскольку при этом существует возможность возникновения язв ротовой полости и глотки;
  • первый дневной прием пищи может состояться лишь через 30 минут после приема таблетки;
  • после приема таблеток пациенты не должны лежать, по меньшей мере, 30 минут;
  • препарат нельзя принимать, прежде чем ложиться спать, или до того, как вставать с кровати после ночного сна;
  • дополнительно необходимо принимать кальций и витамин Д, если приема этих веществ с пищей недостаточно.

Пациенты преклонного возраста (старше 65 лет). Согласно результатам клинических исследований, не обнаружено связанной с возрастом разницы профилей эффективности или безопасности препарата. Таким образом, нет необходимости корректировать дозу для пациентов преклонного возраста.

Почечная недостаточность. Для больных, клиренс креатинина у которых больше 35 мл/мин, нет необходимости корректировать дозу. Больным, клиренс креатинина у которых меньше 35 мл/мин, прием алендроната не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения препарата для лечения таких пациентов.

Дети (до 18 лет). Действие препарата на детей не изучалось, поэтому им не следует его назначать.

Не исследовалось действие препарата при лечении остеопороза, вызванного глюкокортикоидами.

В результате передозировки могут развиться гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные явления в верхней части желудочно-кишечного тракта, такие как расстройство желудка (раздражение слизистой оболочки желудка), изжога, эзофагит, гастрит или язва.

Нет специфической информации о лечении передозировки. Чтобы связать алендронат, следует дать выпить больному молоко или антациды. В связи с риском эзофагеального раздражения не следует провоцировать рвоту, больной должен находиться в вертикальном положении.

Побочные действия

Фармакокинетика.

Во время клинических исследований и постмаркетингового применения сообщалось о нижеследующих побочных эффектах.

Распространенные (1/100, lt;1/10)

Желудочно-кишечные: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, эзофагеальная язва, дисфагия, вздутие живота, регургитация кислоты.

Костно-мышечные: костно-мышечная боль (в костях, мышцах и суставах).

Неврологические: головная боль.

Нераспространенные (1/1000, lt;1/100)

Организм в целом: сыпь, зуд, эритема.

Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эзофагеальные эрозии.

Редкие (1/10000, lt;1/1000)

Организм в целом: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек. Типичные симптомы в связи с началом лечения: миалгия, недомогание и редко – лихорадка. Сыпь, усиливающаяся под влиянием света. Симптоматическая гипокальциемия.

Желудочно-кишечные: эзофагеальная стриктура, язвы слизистой оболочки ротовой полости и глотки; перфорация, язвы, кровотечение верхней части желудочно-кишечного тракта.

Заболевания глаз: увеит, склерит.

Сообщалось о единичных случаях тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Пища и напитки (включая минеральную воду), добавки кальция, антациды и некоторые лекарственные препараты могут препятствовать всасыванию препарата, если их принимать одновременно. Больные должны подождать хотя бы 30 минут после приема алендроната, перед тем как принимать любое другое пероральное лекарственное средство.

Не обнаружено других взаимодействий с клинически значащими лекарственными средствами.

Во время приема препарата в клинических испытаниях некоторые пациенты получали эстроген (внутривагинально, трансдермально или перорально). Не было установлено никаких побочных эффектов, связанных с их сопутствующим приемом.

Хотя не проводилось специфических исследований взаимодействия, в клинических исследованиях препарат использовался вместе с широким диапазоном обычно назначаемых лекарственных средств без признаков клинически нежелательных взаимодействий.

Остеомакс абсолютно нетоксичен, безопасен для организма, не вызывает привыкания и негативного воздействия. Случаев передозировки зафиксировано не было. Все пациенты, использовавшие крем Остеомакс, отмечали хорошую переносимость и мягкий натуральный состав. Если лишний раз намазать больное место препаратом, то никаких неприятных последствий не наболюдается.

Противопоказания

Его не следует использовать людям, страдающим аллергией на составляющие компоненты. Кроме того, врачи не рекомендуют использование препарата в период лактации и беременности.

Показання

Лікування постклімактеричного остеопорозу.

Для зменшення ризику стегнових і вертебральних переломів.

  • при патологіях стравоходу (стриктура або ахалазія), які спричиняють затримку евакуації вмісту стравоходу;
  • при неспроможності стояти або сидіти з прямою спиною протягом щонайменше 30 хвилин;
  • при гіперчутливості до алендронату або допоміжних речовин препарату;
  • вагітність або період годування груддю.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Рекомендована доза: 1 таблетка 70 мг 1 раз на тиждень.

Тривалість лікування визначає лікар.

Таблетку необхідно приймати з водою щонайменше за 30 хвилин перед денним першим прийомом їжі, напою або інших лікарських препаратів. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа і деякі лікарські препарати можуть сприяти зменшенню всмоктування алендронату.

Щоб полегшити потрапляння препарату у шлунок і таким чином зменшити місцеве та езофагеальне подразнення, необх ідно:

  • приймати препарат, запиваючи склянкою води (не менше 200 мл) вранці, після того як людина встала з ліжка;
  • не розжовувати таблетку, тому що існує можливість виникнення виразок ротової порожнини та глотки;
  • перший денний прийом їжі — лише через 30 хвилин після прийому таблетки;
  • після прийому таблеток пацієнтиам не слід лежати щонайменше 30 хвилин;
  • препарат не можна приймати перед тим, як лягати спати, або до того, як вставати з ліжка після нічного сну;
  • додатково необхідно приймати кальцій та вітамін Д, якщо прийому цих речовин з їжею недостатньо.

Клінічні дослідження не виявили пов’язаної з віком різниці профілів ефективності або безпеки алендронату. Тому немає необхідності коригувати дозу для хворих літнього віку.

Для хворих, кліренс креатиніну в яких більше 35 мл/хв, немає необхідності коригувати дозу. Хворим, кліренс креатиніну в яких менше 35 мл/хв, прийом алендронату не рекомендується у зв’язку з відсутністю досвіду застосування препарату для лікування таких хворих.

Не досліджувалась дія препарату при лікуванні остеопорозу, спричиненого кортикостероїдами.

Препарат не призначають у період вагітності та в період годування груддю.

Особые указания

Прием препарата может привести к местному раздражению слизистой оболочки верхней части желудочно-кишечного тракта. Поскольку существует возможность ухудшения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с проблемами в верхней части желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы, или с недавно (на протяжении последнего года) перенесенным тяжелым заболеванием желудочно-кишечного тракта, например, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, активным желудочно-кишечным кровотечением, или после хирургической операции на желудочно-кишечном тракте (кроме пилоропластики).

Таким образом, необходимо отслеживать любые признаки или симптомы, сигнализирующие о возможных эзофагеальных реакциях. Необходимо прекратить применение препарата, если у больного наблюдаются симптомы эзофагеального раздражения, такие как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, возникновение изжоги или ухудшение уже существующей.

У больных, которые неправильно принимают и/или продолжают принимать препарат после развития симптомов эзофагеального раздражения, существует больший риск возникновения тяжелых эзофагеальных побочных эффектов.

Если больной пропустит прием дозы препарата, он должен принять одну таблетку утром, после того, как об этом вспомнит. Нельзя принимать две таблетки в один день, но необходимо вернуться к приему одной таблетки один раз в неделю, в назначенный день, который раньше был выбран.

Больным с почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых меньше 35 мл/мин, не рекомендуется назначать препарат.

Необходимо принимать во внимание другие причины возникновения остеопороза, кроме дефицита эстрогена и старения.

До начала терапии алендронатом необходимо откорректировать гипокальциемию. Также необходимо эффективно лечить другие расстройства, влияющие на метаболизм минералов (такие как дефицит витамина Д и гипопаратиреоз). У больных с такими состояниями во время терапии таблетками алендроната необходимо следить за уровнем кальция сыворотки и симптомами гипокальциемии.

В связи с возможными эффектами алендроната, следствием которых являются увеличения костных минералов, может возникнуть уменьшения кальция сыворотки и фосфатов. Обычно они являются небольшими и бессимптомными. Однако сообщалось о симптоматичной гипокальциемии, иногда в тяжелой форме и часто у пациентов с предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина Д и мальабсорбция кальция). Таким образом, обеспечение адекватного приема кальция и витамина Д является особенно важным для пациентов, принимающих глюкокортикоиды.

Этот препарат не назначают больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность. Препарат нельзя принимать в период беременности.

Использование в период лактации. Женщинам, кормящим грудью, не следует принимать препарат, или прекратить кормление грудного ребенка грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

Побічні реакції

Повідомляється про наступні побічні реакції: поширені (gt; 1/100, lt;1/10), непоширені (gt; 1/1000, lt; 1/100), рідкі (gt; 1/10,000, lt; 1/1000), дуже рідкі (lt; 1/10,000), невідомі (не можна визначити із наявних даних). Побічні ефекти наведені у порядку зниження їх тяжкості у межах кожної категорії.

Остемакс

Содержание

Фармакологические свойства препарата Остемакс

Алендроновая кислота — бисфосфонат, угнетающий остеокласную резорбцию костей без прямого эффекта на их формирование. В доклинических исследованиях выявлена тропность препарата к местам активной резорбции кости.
Средняя биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь утром натощак за 2 ч до еды (в диапазоне доз от 5 до 70 мг) составляет 0,64%. Биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% при приеме алендроната за 1 ч или за 1/2 ч до еды. В целом эффективность препарата достаточна, если его принимать по меньшей мере за 1/2 ч до первого приема пищи.
Биодоступность незначительна, если алендронат принимается во время завтрака или в течение 2 ч после него. При приеме алендроната с кофе или апельсиновым соком биодоступность уменьшается приблизительно на 60%.
У здоровых добровольцев пероральный прием преднизона (по 20 мг 3 раза в день в течение 5 дней) не вызвал клинически значимого изменения биодоступности алендроната (последняя повышалась в среднем на 20–44%).
Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет как минимум 28 л. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического определения (≤5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 78%. В организме человека не метаболизируется.

Показания к применению препарата Остемакс

Лечение постклимактерического остеопороза, снижение риска возникновения вертебральных и/или бедренных переломов.

Применение препарата Остемакс

Рекомендованная доза — внутрь по 1 таблетке (70 мг) 1 раз в неделю. Препарат назначают только взрослым. Таблетку необходимо принимать по меньшей мере за 30 мин до первого приема пищи, напитка, либо ее принимают днем, запивая водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут уменьшать всасывание алендроната.
Для снижения раздражающего действия препарата на слизистую оболочку полости рта и пищевода необходимо:

  • принимать препарат, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл) утром, после того как пациент встал с постели;
  • нельзя разжевывать или рассасывать таблетку в полости рта, поскольку при этом существует риск возникновения язв ротовой полости и глотки;
  • первый прием пищи возможен лишь через 30 мин после приема таблетки;
  • после приема таблетки пациенты не должны лежать как минимум еще 30 мин;
  • препарат нельзя принимать перед сном или лежа в постели после ночного сна;
  • необходимо дополнительно принимать препараты кальция и витамина D при недостаточном поступлении этих веществ с пищей.

У больных с клиренсом креатинина ≥35 мл/мин, а также у лиц пожилого возраста (старше 65 лет) необходимости в коррекции дозы препарата нет. Больным с клиренсом креатинина ≤35 мл/мин принимать препарат не рекомендуется в связи с отсутствием опыта его применения у таких пациентов. Действие препарата у детей не изучалось, поэтому назначать его им не следует. Не исследовалось действие препарата и при лечении остеопороза, обусловленного приемом ГКС.

Противопоказания к применению препарата Остемакс

  • период беременности и кормления грудью, стриктура или ахалазия пищевода;
  • неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение, по меньшей мере, 30 мин;
  • непереносимость компонентов препарата; гипокальциемия.

Побочные эффекты препарата Остемакс

Со стороны ЖКТ — дисфагия, эзофагит, боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм. Редко — тошнота, рвота, гастрит, мелена, стриктура пищевода, язвы слизистой оболочки полости рта и глотки, язва пищевода, перфорация язвы пищевода с кровотечением.
Со стороны костно-мышечной системы — боль в костях, мышцах и суставах.
Со стороны нервной системы — головная боль.
Со стороны органа зрения — увеит, склерит.
Аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отек; сообщалось о единичных случаях возникновения синдромов Стивенса — Джонсона и Лайелла.
Другие — сыпь, зуд, эритема, фотодерматоз, симптоматическая гипокальциемия.
Данные лабораторных исследований — незначительное и преходящее снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови.
Типичные симптомы в связи с началом лечения — миалгия, недомогание, редко — лихорадка.

Особые указания по применению препарата Остемакс

Необходимо прекратить прием препарата, если у больного возникли симптомы раздражения пищевода, такие, как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появилась изжога или ухудшилось течение уже существующей.
Если больной пропустил прием препарата, необходимо принять 1 таблетку утром после того, как он об этом вспомнит. Нельзя принимать 2 таблетки в 1 сутки, но необходимо возобновить прием препарата 1 раз в неделю в выбранный ранее день.
В случае гипокальциемии необходимо восполнить запасы кальция в организме до начала лечения алендронатом. В процессе лечения алендронатом может снизиться уровень кальция и фосфатов в сыворотке крови. Это снижение обычно незначительно и бессимптомно. Однако сообщалось о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжелой и обычно у пациентов с соответствующими предрасполагающими факторами (например, с сопутствующим гипопаратиреозом, дефицитом витамина D или мальабсорбцией кальция). Адекватный прием кальция и витамина D особенно важен для пациентов, принимающих ГКС.
Препарат не назначают больным с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, дефицитом лактаз или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Остемакс

Пища и напитки (включая минеральную воду), пищевые добавки, содержащие кальций, антациды и некоторые лекарственные препараты могут ухудшать всасывание алендроната при сочетанном приеме. Больные должны подождать хотя бы 30 мин после приема препарата, прежде чем принимать любое другое пероральное лекарственное средство. Других клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Во время приема алендроната в клинических испытаниях некоторые пациенты получали эстрогенсодержащие лекарственные препараты (вагинально, трансдермально или перорально). Не выявлено каких-либо побочных эффектов, связанных с их одновременным приемом.

Передозировка препарата Остемакс, симптомы и лечение

Проявляется гипокальциемией, гипофосфатемией, эзофагитом, гастритом или язвой верхнего отдела ЖКТ.
Больной должен находиться в вертикальном положении и выпить молоко или антациды. В связи с риском раздражения пищевода не стоит вызывать рвоту.

Условия хранения препарата Остемакс

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Ссылка на основную публикацию