Альфакальцидол (Alphacalcidolum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Альфакальцидол (Alphacalc >

Состав и формы выпуска

Альфакальцидол имеет две формы выпуска — в виде капсул и раствора (капли и инъекции), которые имеют такой состав:

активное вещество — альфакальцидол;
дополнительные компоненты: лимонная кислота, этанол, арахиса масло и т.д.

Форма выпуска препарата — таблетки. Одна желатиновая таблетка содержит глицерин, желатин, железа оксид, анидрисорб, масляный раствор, имеет бледно-желтый цвет.

Масляный раствор объемом 1 мл включает альфакальцидол в количестве 9 мкг. Также капли содержат:

Рафинированное масло (подсолнечное или соевое)
Ионол.

Однородный желтоватый раствор без выраженного аромата разлит во флакончики объемом 5 мл и 10 мл. Внутри упаковки имеется 1 фл.

Форма выпуска этого средства – блистеры и полипропиленовые флаконы, упакованные в картонные пачки. Количество в одной упаковке:

3 блистера по 10 шт.;
1 блистер по 10 шт.;
1 полипропиленовый флакон по 30 шт.;
1 полипропиленовый флакон по 60 шт.

Препарат выпускается в мягких желатиновых капсулах овальной формы. Главный активный компонент – альфакальцидол. На одну капсулу его содержится 0,25 мкг. Дополнительные вещества:

лимонная кислота;
этанол;
масло арахиса;
пропилгаллат.

Желатиновая оболочка состоит из:

желатина;
глицерола;
анидрисорба;
сорбитана;
маннитола;
воды;
оксида железа;
высшей полиолы.

Препарат «Альфакальцидол», инструкция по применению которого идет в упаковке, также выпускается в виде капель для приема внутрь и раствора для инъекций.

ЛС выпускается в форме капсул, имеющих синий цвет. Содержимое имеет белый оттенок. В 1 картонной упаковке находится 3 блистера с капсулами.

Препарат выпускается в форме капсул, имеющих синий цвет.

витамин D;
кальций, добытый из раковин устриц.

Фармакологическое действие

Относится к разряду комбинированных препаратов.

Фармакодинамика

Кальций необходим организму для нормального функционирования. Вещество обеспечивает:

формирование здоровых и крепких костей;
хорошую свертываемость крови;
быструю передачу нервных импульсов в мозговой центр;
регуляция работы сердечной мышцы.

Кальций, содержащийся в препарате, необходим организму для обеспечения хорошей свертываемости крови.

Кальций, содержащийся в лекарстве, обеспечивает формирование здоровых и крепких костей.

Кальций, содержащийся в лекарстве, необходим для обеспечения регуляции работы сердечной мышцы.

Препарат направлен на оптимальное усвоение кальция и фосфата, в результате чего происходит улучшение минерализации, уровень костной и мышечной боли снижается.

Фармакокинетика

Максимальной концентрации вещества достигают через 8-18 часов после приема. Процесс метаболизации происходит в печени и костной ткани. Не метаболизируется в почках, что отмечается у витамина Д природного происхождения, поэтому препарат отличается эффективностью в использовании у людей с нарушениями в работе почек.

Использование препарата может спровоцировать запор, диарею или аллергические реакции в виде сыпи, зуда, покраснений отдельных участков тела.

Использование препарата может спровоцировать диарею.

Имеет взаимодействия при одновременном использовании альфакальцидола и других ЛС.

Гликозиды наперстянки. Не рекомендуется параллельное использование. В ином случае может развиться аритмия.
Барбитураты/противосудорожные ЛС, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени. При одновременном применении необходимо повышение дозы препарата.
Препараты, влияющие на абсорбцию. Увеличивают время всасывания минеральные масла, колестирамин, колестипол, сукральфат.
Слабительные средства, тиазидные диуретики. Повышается риск развития гипермагниемии.

Нет информации о том, как влияет употребление алкогольных напитков на прием лекарства.

Лекарство входит в группу метаболиков, витаминов и витаминоподобных средств, которые призваны регулировать обмен кальция и фосфора в организме. Благодаря химической формуле таблетки Альфакальцидол быстро восполняют недостаточность витамина D3, в результате чего нормализуется метаболизм хрящевой и костной тканей.

Важно знать показания к применению лекарства. Инструкция по применению Альфакальцидола гласит, что препарат обладает следующими фармакологическими свойствами:

Оказывает поддерживающий эффект на гомеостаз фосфорного и кальциевого обмена.
Участвует в природном метаболизме активной формы витамина D, образование которого происходит в почках из витамина D3.
Способствует всасыванию фосфатов и кальция из тонкой кишки.
Увеличивает содержание и концентрацию фосфатов и кальция в крови.
Повышает возможность обратного всасывания кальция в почечных канальцах.
Обладает в организме антирахитической автивностью.
Влияет на процессы минерализации костной ткани.
Уменьшает остеомаляцию.
Присутствие витамина D3 способствует уменьшению паратиреоидного гормона в крови.
Восстанавливает кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность костной резорбции. У человека снижается вероятность развития переломов.
Улучшает координацию движений.
Исчезает болезненность в мышцах и костях, которая может возникнуть в результате нарушения фосфорно-кальциевого обмена.

Через 6 часов после попадания в организм препарат начинает свое воздействие, продолжительность которого составляет 48 часов. Всасывание Альфакальцидола происходит в тонком кишечнике, концентрация в плазме длится от 8 до 18 часов. Процесс полувыведения из крови составляет 3 часа. Незначительная часть препарата становится участником метаболического процесса, протекающего в костной ткани. Альфакальцидол не участвует в метаболизме в почках, поэтому применять средство можно пациентам с почечной недостаточностью.

Если пациенты принимают те или иные лекарственные средства, то об этом должен знать лечащий врач. Например, когда человек пьет слабительные или антациды, в состав которых входит магний, то появляется вероятность развития гипермагниемии. При соединении лекарства с диуретиками, кальцием, средствами, содержащими витамин D, может развиваться гиперкальциемия.

Разрешено принимать вещество с антирезорбативными лекарствами и эстрогенами, если пациенты проходят терапевтический курс для лечения остеопороза. Чтобы ослабить токсическое воздействие препарата, нужно принимать тиамин, аскорбиновую и пантотеновую кислоты, рибофлавин, витамин А.

В случае диагностирования синдрома кальциевой мальабсорбции удается восстановить нарушенный ранее кальциевый баланс, значительно снизить резорбцию костей. При этом снижается риск переломов, выраженность костных болей, которые спровоцированы дисбалансом фосфорно-кальциевого метаболизма. Терапевтический эффект проявляется на протяжении 2 суток.

Препарат характеризуется высокой степенью абсорбации, наивысшие плазменные концентрации удается достигнуть спустя 8-16 часов. Альфакальцидол вступает в связь с альфа-глобулинами. Основная часть поступившей дозы ЛС метаболизируется в клетках печени до кальцитриола, остаточное количество повергается метаболизму в костной ткани.

Стоит отметить, что активный компонент не метаболизируется в тканях почек, в связи с этим может использоваться для лечения пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Выведение продуктов обмена осуществляется почками и кишечником. Длительность периода полувыведения составляет 19 дн. Препарат кумулируется в тканях.

При приеме медикаментов, которые вызывают индукцию печеночных микросомальных ферментов наблюдается резкое снижение терапевтической эффективности альфакальцидола.

Применение средств на основе наперстянки повышает вероятность возникновения аритмии. При использовании тиазидных средств-диуретиков, кальцийсодержащих препаратов возрастает риск проявления гиперкальциемии.

Прием альфакальцидола вместе с антацидами, а также препаратами со слабительным действием может спровоцировать возникновение гипермагниемии.

Наблюдается снижение абсорбации альфакальцидола при применении атацидов, минеральных масел, колистепола, альбумина, а также колестирамина. Может регистрироваться снижение эффективности терапии при одновременном лечении барбитуратами, противоэпилептическими ЛС и фенитоином.

Во время проведения лаксативодиализа возрастает вероятность возникновения гипералюминемии или же гипермагниемии.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с колекальциферолом.

Alphacalcidolum (

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные средства, в т.ч. фенитоин, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола.

При совместном использовании с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, ЛС, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Альфа Д3-Тева ®	0.0468
Оксидевит	0.0019
Этальфа ®	0.0015
Альфадол	0.001
Ван-Альфа ®	0.0005
Оксидевита капсулы	0.0002

Капли, инъекции и таблетки «Альфакальцидол Тева» – это заменители витамина D3. Их используют в качестве пищевой добавки. Они относятся к разряду жизненно необходимых. Средство синтезируется в виде белых или практически бесцветных кристаллов, почти нерастворимых в воде. Но при этом кристаллы витамина D3 очень легко растворяются в этаноле, относительно медленно – в растительном масле.

Как действует препарат «Альфакальцидол»? Инструкция по применению информирует покупателей о том, что данное лекарство эффективно воздействует на процессы обмена кальция и фосфора. Оно лечит и предотвращает дефицит кальция, нормализуя его баланс в организме. Его действие заключается в следующем:

улучшает абсорбцию фосфора и кальция в кишечнике;
повышает их реабсорбцию в почках;
способствует снижению уровня паратиреоидного гормона;
укрепляет кости путем их минерализации;
понижает интенсивность костной резорбции.

Исследования доказали, что после курса лечения уменьшились боли в мышцах и суставах, улучшилась координация движений. Особенно пожилым людям рекомендует использовать препарат «Альфакальцидол» инструкция. Отзывы подтверждают, что лекарство начинает действовать очень быстро и обладает большей эффективностью, чем некоторые специализированные медикаменты. Различные лекарственные формы дают возможность пациентам определить нужную дозировку, что существенно снижает опасность развития гиперкальциемии.

Главное действующее вещество начинает быстро всасываться в стенки ЖКТ. Своей наибольшей концентрации в крови оно достигает самое большее через 18 часов. Длительность действия этого препарата составляет около двух суток, а временной промежуток полураспада – примерно 3 часа. В крови он связывается с белками плазмы и в таком виде поступает в печень, где начинает происходить активация витамина. Лишь минимальный процент препарата «Альфакальцидол» (инструкция по применению это подтверждает) разрушается в тканях костей.

Химическое название

Название препарата на латинском языке звучит как Alphadol-Ca. В рецепте от врача должно быть это наименование.

Альфакальцидол

Химическое название

Химические свойства

Альфакальцидол – аналог витамина D, который активно используют в качестве добавки к пище и корму домашней птицы для восполнения запасов витамина. Средство внесено в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Лекарство синтезируют в виде белых или бесцветных кристаллов, которые практически не растворяются в воде, зато легко растворимы в этаноле, медленно растворятся в растительном масле. Данное химическое соединение не устойчиво и разлагается под действием ультрафиолетового излечения и воздуха. Молярная масса вещества = 400,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство выполняет важную роль в процессах поддержания гомеостаза фосфорного и кальциевого обмена. Альфакальцидол стимулирует активное всасывание фосфатов и кальция из просветов тонкой кишки, увеличивает степень реабсорбции кальция в почечных канальцах. Препарат усиливает интенсивность минерализации костной ткани, снижает степень остеомаляции и уровень паратиреоидного гормона. Средство препятствует рахиту.

Данное химическое соединение снижает частоту переломов, возникающих в результате смещения кальциевого баланса при кальциевой мальабсорбции. У пациента улучшается координация движений, проходят болезненные ощущения в костях и мышцах.

После приема лекарственного средства эффект от таблеток развивается в течение 6 часов, а длится около 2 суток. Всасывается Альфакальцидол в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается же через 8-18 часов. Период полувыведения из крови составляет порядка 3 часов. Метаболизм протекает в печени, где образуется активный метаболит 1,25-дигидроксиколекальциферол, в меньшей степени вещество метаболизируется в костной ткани. Метаболиты выводится с желчью и мочой.

Благодаря тому, что метаболизм средства не происходит в почках, его можно назначать при различных степенях почечной недостаточности.

Показания к применению

в качестве профилактического средства пригипо-или авитаминозе D;
пациентам с остеомаляцией, остеопатией, остеопорозом;
при несбалансированном и неполноценном питании;
больным гипопаратиреозом с гипокальциемией;
при мальабсорбции и недостаточной инсоляции витаминов;
пациентам с витамин D-резистентным рахитом;
алкоголикам;
при циррозе печени или печеночной недостаточности, в составе комплексной терапии;
больным синдромом Фанкони;
при механической желтухе;
если некоторые заболевания ЖКТ нарушают процессы усвоения витамина D (персистирующая диарея, болезнь Крона, глютеновая энетропатия, тропическая спру);
при быстром похудании;
беременным женщинам, в особенности при многоплодной беременности, зависимости от никотина или некоторых препаратов;
при недостаточной инсоляции новорожденных детей на грудном вскармливании.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

пациентам с гиперкальциемией;
при аллергии на действующее вещество;
больным почечной остеодистрофией с гиперфосфатемией;
при гипервитаминозе D.

Особую осторожность необходимо соблюдать (лечение проводится под контролем и по рекомендации врача):

при атеросклерозе;
пациентам с туберкулезом легких в активной форме;
больным с саркоидозом и другими гранулематозами;
при сердечной недостаточности;
при хронических болезнях почек;
если у пациента в анамнезе наблюдалсянефроуролитиаз;
при гиперфосфатемии;
пожилым пациентам, во избежание развития атеросклероза;
детям.

Побочные действия

Обычно лекарство не вызывает каких-либо побочных реакций.

анорексия, тошнота, неприятные ощущения в эпигастральной области, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, запор;
повышенная утомляемость, сонливость, слабость, головокружение;
высыпания на коже, аллергический зуд.

рост активности ферментов печени, АЛТ, АСТ;
повышение уровня ЛПВП в плазме крови;
гиперфосфатемия (развивается на фоне нарушений в работе почек).

Альфакальцидол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь или внутривенно.

Лечение начинают с малых доз, 1 раз в неделю проводят анализы, определяют уровень кальция и фосфора в крови.

Внутрь. Рекомендуемая суточная дозировка – 1 мкг. При хорошей переносимости ее можно повысить на 0,25-0,5 мкг в день. Для детей может потребоваться коррекция дозировки, в зависимости от веса и возраста. Детям от 3 лет назначают от 0,01 до 0,08 мкг на один кг веса.

Продолжительность лечения зависит от болезни, переносимости препарата и эффективности лечения. В некоторых случаях лекарство назначают пожизненно.

Внутривенно препарат используют в конце сеанса гемодиализа в виде болюса. Инъекцию осуществляют в возвратную линию аппарата. Разовая дозировка составляет от 1 до 6 мкг. Максимальное количество Альфакальцидола, которое пациенту можно ввести в течение недели – 12 мкг.

Передозировка

При систематическом приеме больших дозировок препарата может развиться гипервитаминоз D.

Симптомы гиперкальциемии на ранних стадиях: запор или диарея, боли в костях, сонливость, боли в мышцах, привкус металла во рту, полидипсия, отсутствие аппетита, повышенная утомляемость, никтурия.

Симптомы гипервитаминоза D на более поздних стадиях: мутная моча, болезненные ощущения в костях, лейкоцитонурия, повышенная температура тела, конъюнктивит, эктопическая кальцификация, рост АД, снижение полового влечения, светочувствительность, панкреатит, ринорея, психозы, потеря веса.

Признаками хронической интоксикации витамином D являются: повышенное АД, кальциноз почек, легких, кровеносных сосудов, сердечная недостаточность, вплоть до летального исхода, нарушение нормального процесса роста у маленьких детей.

В качестве терапии лекарство отменяют. Если острая передозировка произошла менее 2 часов назад, то можно промыть желудок, дать пострадавшему минеральное масло. Также показана поддерживающая терапия, введение инфузионных солевых растворов, петлевых диуретиков, бифосфонатов, глюкокортикостероидов, кальцитонина. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Фенитоин, барбитураты, противоэпилептические средства снижают эффективность Альфакальцидола.

Сочетание препарата со средствами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени приводит к снижению эффективности препарата. Рекомендуется увеличить дозировку Альфакальцидола.

Одновременный прием средства и препаратов наперстянки повышает вероятность развития сердечной аритмии. При сочетании с кальцием и препаратами кальция, тиазидными диуретиками – возникает риск гиперкальциемии.

Антациды и слабительные средства повышают вероятность развития гипермагниемии.

При сочетанном приеме препарата с минеральными маслами, колестиполом, колестирамином, антацидами, альбумином или сукральфатом снижается его абсорбционная способность и ускоряется процесс эвакуации из организма.

Лекарство не принимают вместе с колекальциферолом и его производными.

Проведение лаксативодиализа на фоне лечения Альфакальцидолом увеличивает вероятность развития гипермагниемии и гипералюминемии.

Условия продажи

Особые указания

Во время лечения препаратом рекомендуется периодически контролировать уровень кальция и фосфатов в крови. На начальных этапах лечения анализы проводят каждые 3-4 дня, затем после стабилизации состояния пациента – каждые 3-5 недель. Один раз в 2 месяца рекомендуется определять уровень кальция в моче, уровень ЩФ.

Если перед началом приема препарата у пациента была обнаружена хроническая почечная недостаточность, необходимо скорректировать гиперфосфатемию. Когда уровень ЩФ в плазме крови нормализовался, то дозировку рекомендуется снизить.

С особой осторожностью назначают внутривенное введение лекарства новорожденным недоношенным детям.

Гиперкальциемия возникает при болезнях почек, высоких дозировках лекарства и повышенной степени деминерализации. Поэтому после нормализации уровня ЩФ в сыворотке крови или при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости необходимо снизить дозировку Альфакальцидола.

Пациентам с почечной остеодистрофией лекарство необходимо назначать в комбинации с препаратами, связывающими фосфаты, чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии.

Если во время лечения у больного возникла гиперкальциурия, то терапию прекращают и через некоторое время назначают Альфакальцидол в меньших дозах. Степень чувствительности к витамину D строго индивидуальна.

Для профилактики гиповитаминоза рекомендуется сбалансировано питаться.

В отличие от природного витамина D, данный препарат не претерпевает реакции метаболизма в почках, что позволяет назначать лекарство пациентам с почечной недостаточностью.

Есть сообщения, что средство оказалось достаточно эффективным во время лечения вторичного гиперпаратиреоидизма, возникшего в результате почечной недостаточности.

Детям

У детей, которые в течение длительного периода времени принимают данное вещество, повышается вероятность задержки роста. Во время лечения рекомендуется скорректировать дозировку в соответствии с весом и возрастом ребенка.

Пожилым

У пожилых пациентов повышенная потребность в витамине D.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство назначает лечащий врач, в случае, когда предполагаемая польза выше, чем потенциальный риск для здоровья женщины и ребенка.

Средство нельзя назначать во время кормления грудью.

Альфакальцидол – инструкция по применению, механизм действия, дозировка, противопоказания и аналоги

Альфакальцидол — это витаминная добавка, которая разработана как аналог витамина Д. Препарат применяется в качестве дополнения к пищевым продуктам, оказывая высокое влияние на иммунную систему и уровень паратиреоидного гормона.

Состав и форма выпуска

активное вещество — альфакальцидол;
дополнительные компоненты: лимонная кислота, этанол, арахиса масло и т.д.

Оказывает поддерживающий эффект на гомеостаз фосфорного и кальциевого обмена.
Участвует в природном метаболизме активной формы витамина D, образование которого происходит в почках из витамина D3.
Способствует всасыванию фосфатов и кальция из тонкой кишки.
Увеличивает содержание и концентрацию фосфатов и кальция в крови.
Повышает возможность обратного всасывания кальция в почечных канальцах.
Обладает в организме антирахитической автивностью.
Влияет на процессы минерализации костной ткани.
Уменьшает остеомаляцию.
Присутствие витамина D3 способствует уменьшению паратиреоидного гормона в крови.
Восстанавливает кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность костной резорбции. У человека снижается вероятность развития переломов.
Улучшает координацию движений.
Исчезает болезненность в мышцах и костях, которая может возникнуть в результате нарушения фосфорно-кальциевого обмена.

Когда назначают средство

Показаниями к применению, исходя из свойств и возможностей препарата, могут быть следующие патологии, диагностированные у пациентов:

Прописывается препарат малышам, у которых наблюдается недостаточная инсоляция.
Для терапии и профилактики авитаминоза и гиповитаминоза, возникающих в результате недостатка витамина D.
Необходимо принимать при таких заболеваниях, как остеопатия, остеомаляция, остеопороз, которые развиваются при нехватке витамина D.
При мальабсорбции.
При несбалансированном и неполноценном питании (в том числе для парентерального и вегетарианского).
При развитии гипокальциемии, которая наблюдается у больных при гипопаратиреозе.
Печеночной недостаточности.
Алкоголизме и циррозе печени.
Патологиях желудочно-кишечного тракта, например при болезни Крона.
Механической желтухе.
Беременности.
Патологиях, при которых необходимо восполнить концентрацию витамина D в организме, нормализовать метаболизм.

Кому препарат противопоказан

Имеются определенные противопоказания и побочные эффекты. Принимать препарат нельзя без предписания врача, заменить лекарство на аналоги можно только после того, как разрешит врач. В противном случае никакого положительного эффекта от приема данного средства не будет. Может, наоборот, произойти ухудшение состояния больного и развитие осложнений.

При наличии следующих противопоказаний принимать препарат нельзя:

больному поставлен диагноз почечная остеодистрофия с высоким риском развития метастатической кальцификации;
наличие гиперчувствительности и аллергических реакций;
развитие гипервитаминоза от витамина D;
наличие гиперкальциемии.

Употреблять Альфакальцидол осторожно и под наблюдением врача должны следующие группы пациентов:

дети и пожилые люди, поскольку прием препарата может вызвать развитие атеросклероза;
пациенты, которым поставлен диагноз хроническая почечная недостаточность;
пациенты, у которых наблюдается нефроуролитиаз;
больные с атеросклерозом, саркоидозом и другими видами гранулематозов;
люди, у которых диагностирована активная форма туберкулеза легких;
больные с сердечной недостаточностью.

Беременным женщинам, тем мамам, которые кормят малышей грудью, препарат назначают, но его дозы контролируются врачом очень строго. Назначается прием лекарства только в том случае, если польза для беременной и кормящей женщины будет выше риска для малыша или плода.

Механизм действия Альфакальцидола может вызвать продолжительную передозировку витамином D, в результате чего у малышей может развиться гиперчувствительность к витамину, будет полностью или частично подавляться функциональная деятельность щитовидной железы. Также могут возникнуть проблемы с умственным развитием.

Инструкция по применению препарата

Рассмотрим, как правильно принимать препарат.

Лечение может назначать только врач, учитывая индивидуальные показания и результаты обследования, в том числе лабораторных анализов.

Обследование оказывает влияние на дозировку и продолжительность приема препарата. Терапия начинается с минимальных доз, чтобы контролировать содержание в крови кальция и фосфора.

Продолжительность курса лечения является индивидуальной для каждого человека, даже при наличии одинаковых патологий. В некоторых случаях Альфакальцидол может быть назначен пожизненно, если для этого есть серьезные показания, связанные с хронической нехваткой витамина D.

В течение всего периода приема врач контролирует содержание фосфатов и иона кальция в крови, плазме, моче.

Еда и питание во время лечения должны быть сбалансированными, чтобы не развился гиповитаминоз, не обострились болезни, не снизился/увеличился уровень витамина D.

Передозировка препаратом Альфакальцидол требует проведения дополнительного лечения:

Когда наблюдается хроническая интоксикация витамином, тогда лекарство отменяется полностью. Одновременно с этим промывается желудок, назначается прием минерального масла, что способствует выведению вещества вместе с фекалиями.
Если наблюдаются тяжелые случаи интоксикации, назначается поддерживающая терапия, которая предусматривает введение солевых инфузионных растворов. В некоторых случаях врачи прописывают петлевые диуретики, глюкокортикоиды, гемодиализ, для которого применяют растворы с низким уровнем кальция.

Нормализация уровня щелочной фосфотазы в плазме требует снижения дозы препарата, чтобы предотвратить развитие гиперкальциемии и гиперкальциурии.

Нежелательные реакции организма

Возможные побочные действия от неправильной дозировки, нарушения графика приема Альфакальцидола могут возникнуть у каждой группы пациентов, которым прописан препарат.

К возможным побочным эффектам стоит отнести такие проявления, как:

аллергические реакции: кожный зуд и сыпь;
возникает боль умеренного характера в костях, суставах и мышцах;
повышается артериальное давление и возникает тахикардия;
наблюдается состояние общей слабости, головная боль и головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;
тошнота, рвота, диарея и запор;
развивается анорексия и изжога, болезненность в животе, сухость во рту;
повышается концентрация ферментов печени;
при сдаче анализов может наблюдаться повышение уровня липопротеинов высокой плотности;
развивается гиперкальциемия и гиперфосфатемия.

Если пациенты принимают те или иные лекарственные средства, то об этом должен знать лечащий врач. Например, когда человек пьет слабительные или антациды, в состав которых входит магний, то появляется вероятность развития гипермагниемии. При соединении лекарства с диуретиками, кальцием, средствами, содержащими витамин D, может развиваться гиперкальциемия.

Цена на лекарство зависит от дозировки, формы выпуска, страны производителя (США, Германия, Дания, Израиль). В среднем в аптеках стоимость Альфакальцидола находится в пределах 300–700 рублей, но цена может быть и значительно выше, достигая 900 рублей. Заказывать Альфакальцидол можно через интернет или покупать прямо в аптеке.

Показания к применению

Использование ЛС на основе альфакальцидола показано при:

Диагностировании цирроза печени
Синдроме кальциевой мальабсорбции
Признаках остеопороза
Проявлениях болезни Крона
ГВ
Развитии глютеновой энтеропатии
Симптомах остеомаляции
Гиповитаминозе вит. D (проведение лечение, а также профилактика)
Возникновении гипокальциемии на фоне прогрессирующего гипопаратиреоза
Продолжительной диарее
Выявлении остеопатии, которая развилась при ХПН или же вследствие трансплантации почки
Многоплодной беременности
Снижении плазменного уровня фосфатов.

Состав и формы выпуска

Масляный раствор объемом 1 мл включает альфакальцидол в количестве 9 мкг. Также капли содержат:

Рафинированное масло (подсолнечное или соевое)
Ионол.

Однородный желтоватый раствор без выраженного аромата разлит во флакончики объемом 5 мл и 10 мл. Внутри упаковки имеется 1 фл.

При приеме препарата удается восполнить недостаток вит. D3, при этом корректируется фосфорно-кальциевый метаболизм. Стоит отметить, что действующее вещество раствора относится к числу естественных метаболитов вит. D, в тканях почек трансформируется непосредственно в вит. D3. Механизм действия ЛС основан на повышении скорости абсорбации как фосфатов, так и кальция слизистыми кишечника, активизации выработки остеокальцина, а также повышении степени минерализации костных тканей. В случае диагностирования синдрома кальциевой мальабсорбции удается восстановить нарушенный ранее кальциевый баланс, значительно снизить резорбцию костей. При этом снижается риск переломов, выраженность костных болей, которые спровоцированы дисбалансом фосфорно-кальциевого метаболизма. Терапевтический эффект проявляется на протяжении 2 суток.

Стоит отметить, что активный компонент не метаболизируется в тканях почек, в связи с этим может использоваться для лечения пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Выведение продуктов обмена осуществляется почками и кишечником. Длительность периода полувыведения составляет 19 дн. Препарат кумулируется в тканях.

Оксидевит: полная инструкция по применению

Лекарство предназначено для перорального применения.

Деткам при рахитоподобных недугах рекомендуется пить 0,0005-0,003 мг ЛС на протяжении 24 часов, доза подбирается с учетом возраста и веса. Лечение продолжается 2-3 мес., в некоторых случаях может длиться 12 мес. В случае диагностирования рахита назначается лекарство в суточной дозе 0,001 мг, пьют Оксидевит на протяжении 10 дн. Рекомендовано проведение 3 лечебных курсов с временным интервалом 2 нед.

В случае ХСН деткам на гемодиализе для устранения проявлений остеодистрофии рекомендуется принимать лекарство в дозировке 0,001 мг, также дополнительно рекомендовано пить вит. D2 (суточная доза – 2000 МЕ) на протяжении длительного периода.

Взрослым при диагностировании ХСН (пациент пребывает на гемодиализе) рекомендуют принимать суточную дозу ЛС — 0,001-0,002 мг, может назначать применение 1 р. за 24 или 48 часов. В последующем дозировку препарата снижают до 0,0005 мг, при этом учитывается пламенный показатель Ca, а также активность фермента – щелочной фосфатазы.

Лечебные курсы длительностью 2-3 мес. следует проводить дважды иди трижды на протяжении года.

При ХСН необходимо провести коррекцию гиперфосфатемии (регуляцию плазменного показателя фосфора).

После процедуры трансплантации почек с целью профилактики ЛС назначается в суточной дозировке 0,00025-0,001 мг. Препарат может применяться как ежедневно, так и через день.

Лечение костных патологиях различного генеза — прием лекарства в дозе 0,0005-0,003 мг на протяжении 2-3 мес., при ряде случаев рекомендована длительная терапия – около 12 мес.

При терапии препаратом Оксидевит потребуется осуществлять регулярный контроль плазменного показателя Ca и P, а также щелочной фосфатазы.

Противопоказания и меры предосторожности

Не назначается проведение лечебной терапии при:

Диагностировании гиперфосфатемии
Проявлениях гипермагниемии
Симптомах гиперкальциемии
Беременности
Интоксикации вит. D
Повышенной восприимчивости к действующему компоненту.

С осмотрительностью потребуется проводить лечение у лиц с высокой вероятностью возникновения такого состояния как гиперкальциемии, в частности при мочекаменной болезни.

Во время проведения лечения потребуется мониторить показатель Ca как в моче, так и в плазме. Следует контролировать терапевтическое действие и при необходимости корректировать принимаемые дозы, таки образом, удастся предупредить гиперкальциурию, гиперкальциемию.

Имеются данные о высокой эффективности ЛС на основе альфакальцидола при лечении гиперпаратиреоидизма, который спровоцирован почечной недостаточностью.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение препарата с колекальциферолом.

Побочные эффекты и передозировка

Во время применения лекарства может наблюдаться побочная симптоматика:

ЖКТ: частые приступы тошноты и рвотные позывы, выраженная пересушенность слизистых, эпигастральный дискомфорт, развитие анорексии, довольно редко – рост активности АСТ, а также АЛТ
ССС: приступы тахикардии
ЦНС: вялость, сильная сонливость, появление головокружения
Метаболизм: довольно редко – рост плазменного уровня ЛПВП, развитие гиперфосфатемии
Проявления аллергии: высыпания, выраженный зуд.

При приеме повышенных доз ЛС возможно:

Нарушение стула
Чувство жажды
Пересушенность слизистых ротовой полости
Частые позывы к мочеиспусканию
Повышение уровня кальция в плазме и моче
Выраженная слабость

К числу поздних признаков передозировки относят:

Рост АД
Мутность мочи
Развитие светочувствительности
Болезненные ощущения в костях, мышцах
Изменение ЧСС
Снижение массы тела
Эпигастральные боли
Признаки панкреатита
Сильная сонливость.

Довольно редко имеет место нарушения психики, частая смена настроения.

При хроническом отравлении наблюдается кальциноз, торможение роста у деток, нарушение работы ССС.

При описанных проявлениях следует завершить прием ЛС, провести промывание ЖКТ, начать применение минеральных масел. Возможно назначение вливания физраствора, ГКС, петлевых средств-диуретиков.

При необходимости можно провести замену Оксидевита аналогами. Стоит отметить, что средства-заменители подбираются врачом.

Альфа Д3-Тева

Тева, Израиль

Цена от 293 до 733 руб.

ЛС позволяет регулировать кальций-фосфорный метаболизм, а также восполнить имеющийся недостаток вит. D. Препарат является полным аналогом Оксидевита, выпускается в форме капсул.

Используется при синдроме Фанкони
Невысокая цена
Может использовать при несбалансированном питании.

Не следует применять при гипервитаминозе D
Может провоцировать возникновение тахикардии
Длительность лечения определяется индивидуально.

Альфакальцидол: описание, инструкция, цена

Международное название: Альфакальцидол
Лекарственная форма: капли для приема внутрь, капли для приема внутрь [в масле], капсулы, раствор для внутривенного введения

Химическое название:
(1альфа, 3бета, 5Z, 7Е) – 9, 10 – секохолеста – 5, 7, 10(19) – триен – 1, 3 – диол

Фармакологическое действие:
Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Регулятор фосфорно-кальциевого обмена. Природный метаболит 1 альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриола) – активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном эпителии, костной ткани, почечной паренхиме и скелетных мышцах. Усиливает абсорбцию Ca2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек, повышает минерализацию костей за счет стимуляции синтеза остеокальцина в костной ткани, снижает активность ЩФ и содержание в крови паратгормона; нормализует функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различных типов; повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов. При курсовом лечении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений. Продолжительность действия – до 48 ч.

Фармакокинетика:
Абсорбция – высокая, TCmax – 8-18 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита кальцитриола (1.25-дигидроксиколекальциферол); меньшая часть метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D, не метаболизируется в почках, что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). T1/2 – 19 дней. Выводится почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении). Кумулирует.

Показания:
Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.C осторожностью. Атеросклероз, саркоидоз или др. гранулематозы, ХСН, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования:
Внутрь. Взрослым: начальная доза – 1 мкг/сут, может повышаться на 0.5 мкг каждые 2-4 нед до 2 (в редких случаях до 3) мкг/сут; поддерживающая доза – 0.25-1 мкг/сут, детям – 0.25 мкг/сут. Альфа Д3-Тева: внутрь, взрослым при остеомаляции, обусловленной экзогенной недостаточностью витамина D, назначают 1-3 мкг/сут; при остеодистрофии при ХПН – 0.07-2 мкг; при синдроме Фанкони – 2-6 мкг; при гипофосфатемическом рахите и остеомаляции – 4-20 мкг; при постменопаузном, сенильном, стероидном остеопорозе – 0.5-1 мкг. Начинают лечение с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю содержание Ca2+ и фосфора в плазме, при необходимости дозу повышают на 0.25 или 0.5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca2+ в плазме каждые 3-5 нед. Детям с массой тела менее 20 кг назначают по 0.01-0.05 мкг/кг/сут; 20 кг и выше – 1 мкг/сут, при почечной остеодистрофии – 0.04-0.08 мкг/кг/сут. Оксидевит: внутрь (капсулы или 0.0009% раствор в масле), независимо от приема пищи (1 кап = 0.25 мкг). Детям при рахитоподобных заболеваниях – 0.5-3 мкг/сут (2-12 кап), в зависимости от возраста и массы тела в течение 2-3 мес, при необходимости – до 1 года. При рахите – по 1 мкг/сут ежедневно в течение 10 дней; проводят 3 курса лечения с перерывом 2 нед. Детям, находящимся на гемодиализе, с целью ликвидации остеодистрофии – 1 мкг/сут, с одновременным применением витамина D2 по 2000 МЕ или диоксивита – по 20-40 мкг/сут ежедневно в течение длительного времени. Взрослым, находящимся на гемодиализе, 1-2 мкг/сут (4-8 кап) ежедневно или через день, с последующим снижением дозы до 0.5 мкг, в зависимости от нормализации содержания Ca2+ в крови и активности ЩФ; курсы лечения – 2-3 мес, рекомендуется повторять 2-3 раза в год. После трансплантации почек с профилактической целью – 0.25-1 мкг/сут ежедневно или через день. При костной патологии различного генеза – 0.5-3 мкг/сут в течение длительного времени (от 2-3 до 12 мес и более). При остеомаляции, связанной с нарушением всасывания в кишечнике Ca2+, фосфатов или витамина D, – 0.25-1.5 мкг/сут.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции.Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) – запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние – боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко – изменения психики и настроения (вплоть до развития психоза). Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей. Лечение: отмена препарата до нормализации содержания Ca2+ в плазме (обычно на 1 нед); затем лечение можно возобновить с половины от последней применявшейся дозы; в ранние сроки острой передозировки – промывание желудка, назначение минерального масла, способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с каловыми массами. В тяжелых случаях – в/в введение 0.9% раствора NaCl, петлевых диуретиков, ГКС.

Особые указания:
Терапию необходимо проводить под постоянным контролем концентрации Ca2+ и фосфатов в крови (в начале лечения – 1 раз в неделю, при достижении Cmax и в течение всего периода – концентрацию Ca2+ в плазме и моче каждые 3-5 нед), а также активности ЩФ (при ХПН – еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии). Гиперкальциемия и гиперкальциурия корригируются отменой лечения и снижением потребления Ca2+ (обычно через 1 нед). После нормализации терапию продолжают, назначая 1/2 последней применявшейся дозы. Не следует назначать одновременно с др. ЛС витамина D и его производными. Применение при беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденных матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Взаимодействие:
Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма на фоне сердечных гликозидов. Ca2+ и фосфорсодержащие ЛС, а также др. ЛС, содержащие витамин D, повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч. гиперкальциемии). Индукторы микросомальных ферментов печени (например фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности). Минеральные масла, богатая альбуминами пища, колестирамин, колистепол, сукральфат и антациды уменьшают всасывание альфакальцидола. Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии; препараты Ca2+, тиазидные диуретики – гиперкальциемии. При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с эстрогенами и др. ЛС, снижающими костную резорбцию. Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

Альфакальцидол (Alfacalcidol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Альфакальцидол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Альфакальцидол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Альфакальцидол

Аналог витамина D₃.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Молекулярная масса 400,64.

Фармакология

Восполняет дефицит витамина D₃. Играет важную роль в поддержании гомеостаза кальциевого и фосфорного обменов. Природный метаболит 1-альфа, 25-дигидроксивитамина D₃ (кальцитриол) — активной формы витамина D, образующейся из витамина D₃ в почках. Способствует всасыванию кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки, повышает их концентрацию в крови, увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Обладает антирахитической активностью.

Восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.

Начало действия (гиперкальциемического) — через 6 ч, длительность — до 48 ч.

После приема внутрь полностью всасывается в тонком кишечнике. С_max в плазме достигается через 8–18 ч. Т_1/2 из крови — 3 ч. В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активный метаболит — кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Мéньшая часть метаболизируется в костной ткани. Не метаболизируется в почках (в отличие от природного витамина D), что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). Продукты биотрансформации выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении).

Применение вещества Альфакальцидол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия ( в т.ч. после трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание ( в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Ограничения к применению

Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Категория действия на плод по FDA — C.

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, т.к. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные средства, в т.ч. фенитоин, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, ЛС , содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Передозировка

Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние, обусловленные гиперкальциемией, — боль в костях, запор, диарея, сонливость, сухость во рту, головная боль, полидипсия, поллакиурия/никтурия, полиурия, нерегулярное сердцебиение, снижение аппетита, металлический привкус во рту, мышечная боль, тошнота или рвота, зуд, необычная усталость или слабость. Поздние симптомы гипервитаминоза D, обусловленные гиперкальциемией: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), конъюнктивит, снижение либидо, эктопическая кальцификация, повышение температуры тела, повышение давления, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, зуд кожи, сонливость, снижение аппетита, мышечная боль, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), психоз (изменения психики и настроения), ринорея, снижение массы тела. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Лечение: отмена препарата. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), петлевых диуретиков, глюкокортикоидов, бифосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Альфакальцидол

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca 2+ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca 2+ в плазме каждые 3–5 нед , концентрацию Ca 2+ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС , содержащими витамин D или его производные. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Альфакальцидол | Alfacalcidol

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк – 107-1/у

Фармакологическое действие

Регулятор обмена кальция и фосфора, 1α-гидроксивитамин D3. Вызывает повышение абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках; регулирует минерализацию костной ткани. Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.
Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.
У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пациентов пожилого возраста при применении альфакальцидола.
Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

Способ применения

Для взрослых: Индивидуальный.
Суточная доза для взрослых варьирует от 0.07 мкг до 20 мкг, для детей в возрасте старше 3 лет – 0.01-0.08 мкг/кг.
Для детей: Суточная доза для детей в возрасте старше 3 лет – 0.01-0.08 мкг/кг.

Показания

– Остеодистрофия (в т.ч. при хронической почечной недостаточности)
– Гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз
– Рахит и остеомаляция различного генеза
– Остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный)
– Почечный ацидоз
– Синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией).

Противопоказания

– Гиперкальциемия
– Гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гиперпаратиреозе)
– Гипермагниемия
– Гипервитаминоз D
– Период лактации (грудного вскармливания)
– Детский возраст до 3 лет
– Повышенная чувствительность к альфакальцидолу.

Побочные действия

– Со стороны пищеварительной системы:
анорексия, тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт в области эпигастрия, запор; редко – незначительное повышение активности АЛТ, АСТ.
– Со стороны ЦНС:
слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия.
– Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд.
– Со стороны обмена веществ:
редко – повышение ЛПВП в плазме; при выраженных нарушениях функции почек – гиперфосфатемия.

Форма выпуска

Капсулы (0,25 мкг, 1 мкг); раствор для приема внутрь в масле (в 1 мл — 9 мкг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Альфакальцидол” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.